Atropinum sulfuricum WZF

• Bradykardia zatokowa, arytmia.
• Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego (premedykacja).
• Zatrucie insektycydami fosforoorganicznymi, zatrucie lekami cholinomimetycznymi.
• Zatrucie grzybami zawierającymi muskarynę.
• Odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej.
• Pomocniczo w stanach spastycznych mięśniówki gładkiej w jamie brzusznej (kolka wątrobowa, nerkowa).
• W diagnostyce radiologicznej, gdy pożądane jest wywołanie rozkurczu mięśniówki gładkiej i zwolnienie pasażu jelitowego.

Dorośli, młodzież w wieku powyżej 12 lat oraz pacjenci w podeszłym wieku. Bradykardia zatokowa, arytmia: domięśniowo lub dożylnie: 0,3-0,6 mg co 4-6 h do dawki całkowitej 2 mg. W reanimacji: 0,5 mg; dawkę można powtarzać w odstępach 5-minutowych do momentu ustabilizowania rytmu serca. W przypadku zatrzymania akcji serca należy podać dożylnie jednorazową dawkę 3 mg. Jeżeli nie można podać atropiny dożylnie podczas reanimacji, należy podać przez rurkę dotchawiczą dawkę 2-3 razy wyższą niż dawka stosowana dożylnie.

Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego (premedykacja): domięśniowo lub podskórnie: 0,3-0,6 mg podana 30-60 minut przed zabiegiem lub ta sama dawka podana dożylnie bezpośrednio przed zabiegiem.

Zatrucie insektycydami fosforoorganicznymi, zatrucie lekami cholinomimetycznymi, zatrucie grzybami zawierającymi muskarynę: domięśniowo lub dożylnie: 1-2 mg, dawkę można powtarzać co 5 do 60 minut do zaniku objawów zatrucia; nie przekraczać maks. dawki 100 mg w ciągu pierwszych 24 h.

Odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej: dożylnie 0,6-1,2 mg podawać kilka minut przed lub jednocześnie z neostygminą w dawce 0,5-2 mg (używając oddzielnych strzykawek).

Pomocniczo w stanach spastycznych mięśniówki gładkiej w jamie brzusznej (kolka wątrobowa, nerkowa): domięśniowo lub dożylnie: 0,5 mg-1 mg.

W diagnostyce radiologicznej, gdy pożądane jest wywołanie rozkurczu mięśniówki gładkiej i zwolnienie pasażu jelitowego: domięśniowo: 1 mg.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Zwykle dawka domięśniowa, dożylna lub podskórna wynosi 10 µg/kg mc. (0,01 mg/kg mc.); nie przekraczać 0,4 mg. Jeżeli zachodzi konieczność dawki te można powtórzyć co 4-6 h.

W zagrożeniu życia w przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń serca: w celu ratowania życia: dożylnie 20 µg/kg mc. (0,02 mg/kg mc.); minimalna dawka: 0,01 mg, którą można powtarzać co 5 minut do maks. dawki 0,1 mg.

Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego (premedykacja): domięśniowo lub podskórnie; podawać 30-60 minut przed zabiegiem chirurgicznym.

• Dzieci o mc. do 3 kg: 100 µg (0,1 mg).
• Dzieci o mc. 7-9 kg: 200 µg (0,2 mg).
• Dzieci o mc. 12-16 kg: 300 µg (0,3 mg).
• Dzieci o mc. powyżej 20 kg: dawki jak dla pacjentów dorosłych.

Odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej: dożylnie; noworodki, niemowlęta i dzieci: 20 µg/kg mc. (0,02 mg/kg mc.). Maks. dawka 0,6 mg.

Zatrucie insektycydami fosforoorganicznymi, zatrucie lekami cholinomimetycznymi, zatrucie grzybami zawierającymi muskarynę: domięśniowo lub dożylnie: 50 µg/kg mc. (0,05 mg/kg mc.) co 10-30 minut; podawać do momentu zaniku objawów zatrucia.

Podanie podskórne, domięśniowe lub dożylne.

Atropina jest konkurencyjnym antagonistą receptorów muskarynowych w obrębie układu przywspółczulnego. Działa na receptory występujące w gruczołach zewnątrzwydzielniczych, mięśniach gładkich, mięśniu sercowym i ośrodkowym układzie nerwowym.

Skutki obwodowe działania atropiny obejmują:

• tachykardię,
• zmniejszenie wytwarzania śliny,
• potu,
• zmniejszenie wydzielania oskrzelowego,
• wydzieliny nosa,
• płynu łzowego i żołądkowego,
• zmniejszenie perystaltyki jelit i zahamowanie oddawania moczu.

Atropina przyspiesza rytm zatokowy oraz zwiększa szybkość przewodnictwa między przedsionkami i komorami mięśnia sercowego. Zwykle czynność serca ulega przyspieszeniu, ale początkowo może wystąpić bradykardia. Atropina hamuje wydzielanie oskrzelowe poprzez działanie na układ oddechowy, polegające na zwiotczeniu mięśni gładkich oskrzeli i wywołaniu rozszerzenia oskrzeli.

1 ml roztw. do wstrzykiwań zawiera 0,5 mg lub 1 mg atropiny siarczanu.

Leki wykazujące działanie cholinolityczne podawane z atropiną nasilają jej efekty, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwskurczowe, leki stosowane w chorobie. Parkinsona, niektóre leki przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, dyzopiramid, chinidyna.

Atropina poprzez opóźnianie opróżniania żołądka może powodować zwolnienie lub przyspieszenie wchłaniania niektórych leków przyjętych doustnie.

Podczas znieczulenia z użyciem propofolu i równoczesnego stosowania atropiny, częstość akcji serca odpowiadająca na dożylne podanie atropiny może być zmniejszona (i nie można temu skutecznie przeciwdziałać podając dużą dawkę atropiny); może to być spowodowane hamującym działaniem propofolu na współczulny układ nerwowy.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas wykonywania echokardiografii obciążeniowej z użyciem dobutaminy i atropiny lub podczas równoczesnego podawania amin katecholowych z atropiną u pacjentów, którzy wydają się być pod wpływem silnego stresu lub występuje u nich stan hiperadrenergiczny (ryzyko wystąpienia zespołu Tako-tsubo).

Zamieszczone poniżej przeciwwskazania nie odnoszą się do stosowania atropiny w stanach zagrożenia życia (np. zatrzymaniu akcji serca).

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Niedrożność szyi pęcherza moczowego, np. wynikająca z rozrostu gruczołu krokowego.
• Refluksowe zapalenie przełyku.
• Myasthenia gravis (z wyjątkiem sytuacji, gdy atropinę stosuje się w celu leczenia niepożądanych działań wywołanych przez środki cholinomimetyczne).
• Niedrożność porażenna jelit.
• Ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy.
• Choroby powodujące niedrożność przewodu pokarmowego.
• Jaskra z wąskim kątem.

Ostrożnego stosowania i szczególnej obserwacji wymaga stosowanie atropiny u dzieci i osób starszych z uwagi na większą wrażliwość na lek. Ostrożnie podawać pacjentom w wieku powyżej 40 lat ze względu na ryzyko przerostu gruczołu krokowego i wystąpienia zaburzeń drożności dróg moczowych. Podanie atropiny może spowodować ostry atak jaskry u osób podatnych, przyspieszyć wystąpienie całkowitej niedrożności w przypadku zwężenia odźwiernika i zatrzymania moczu u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego. W przebiegu chorób układu oddechowego zablokowanie wydzielania gruczołowego, będące skutkiem działania atropiny, może na skutek zagęszczenia wydzieliny pogorszyć wentylację i nasilić duszność. Należy zachować ostrożność podczas stosowania atropiny u tych pacjentów. Atropinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z podwyższoną temperaturą ciała (może dojść do podwyższenia temperatury ciała), z nadczynnością tarczycy, chorobami wątroby lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym. Podczas stosowania atropiny, pacjent nie powinien przebywać w pomieszczeniach, gdzie panują wysokie temperatury. Cholinolityki poprzez swoje działanie znoszące wpływ nerwu błędnego na serce wywierają hamujący wpływ na węzeł zatokowo-przedsionkowy i dlatego te leki należy ostrożnie stosować u pacjentów z tachyarytmią, zastoinową niewydolnością serca, dławicą piersiową. Podczas stosowania leków cholinolitycznych u pacjentów z neuropatią autonomicznego układu nerwowego należy zachować szczególną ostrożność. Leki cholinolityczne zmniejszają motorykę układu pokarmowego, działają rozkurczająco na mięśniówkę gładką przewodu pokarmowego i mogą opóźnić opróżnianie zawartości żołądka. Leki te należy stosować z zachowaniem ostrożności u osób z chorobą wrzodową żołądka, refluksem przełykowym lub przepukliną roztworu przełykowego, związanego z zapaleniem przełyku, biegunką lub zakażeniem przewodu pokarmowego. Zdarzały się przypadki ciężkiej bradykardii wywołanej hiperkaliemią, która nie ustępowała po podaniu atropiny. Wystąpienie paradoksalnego bloku przedsionkowo-komorowego lub zahamowania zatokowego odnotowano po podaniu atropiny u kilku pacjentów po przeszczepie serca. Atropinę należy stosować ze szczególną ostrożnością w procedurach terapeutycznych lub diagnostycznych u pacjentów po przeszczepie serca. Podczas stosowania zaleca się monitorowanie EKG, należy również zapewnić dostępność sprzętu używanego podczas resuscytacji. Dawki atropiny nie większe niż 1 mg w niewielkim stopniu pobudzają OUN. Wyższe dawki mogą powodować zaburzenia psychiczne i zahamowanie czynności OUN. Szczególnie wrażliwe są dzieci i osoby w podeszłym wieku. Produkt wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Działania niepożądane zależą od wielkości zastosowanej dawki i zazwyczaj przemijają po zaprzestaniu podawania produktu.

Po zastosowaniu względnie niedużych dawek atropiny mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zmniejszenie wydzielania wydzieliny oskrzelowej, które może powodować zagęszczenie zalegającej wydzieliny i powstanie czopu oskrzelowego (trudnego do usunięcia z dróg oddechowych).
• Zaburzenia żołądka i jelit: zmniejszenie wydzielania śliny, suchość w jamie ustnej.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmniejszenie wydzielania potu, brak wydzielania potu.
• Powyższe działania niepożądane nasilają się wraz ze zwiększaniem dawkowania atropiny.

Po zastosowaniu dużych dawek atropiny mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• zaburzenia układu immunologicznego: anafilaksja.
• Zaburzenia układu nerwowego: omamy, bóle głowy, zawroty głowy, nerwowość, senność, osłabienie, zmęczenie, bezsenność, dezorientacja i/lub pobudzenie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
• Zaburzenia oka: rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji oka, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.
• Zaburzenia serca: przyspieszenie czynności serca z możliwością wystąpienia trzepotania lub migotania przedsionków, rozkojarzenia przedsionkowo-komorowego i dodatkowych skurczów komorowych.
• Zaburzenia naczyniowe: zaczerwienienie twarzy.
• Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcie, zmniejszenie wydzielania żołądkowego, utrata smaku, nudności, wymioty, wzdęcia.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka i wysypka, niekiedy przebiegające ze złuszczaniem naskórka.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu.
• Zdarzały się przypadki ciężkiej bradykardii wywołanej hiperkaliemią, która nie ustępowała po podaniu atropiny.

Atropina przenika przez łożysko. Nie przeprowadzono badań u ludzi, natomiast badań przeprowadzonych na zwierzętach jest niewiele. Podanie dożylne atropiny kobiecie w ciąży może spowodować tachykardię u płodu. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Niewielkie ilości atropiny przenikają do mleka kobiecego i mogą wywołać działania niepożądane u dziecka. Może dojść do zahamowania laktacji.

Suchość w jamie ustnej z towarzyszącym uczuciem pieczenia, trudności w przełykaniu, światłowstręt, zaczerwienienie i suchość skóry, podwyższenie temperatury ciała, wysypka, nudności i wymioty, tachykardia oraz podwyższenie ciśnienia tętniczego. Wskutek pobudzenia OUN mogą wystąpić: nerwowość, drżenia, zmieszanie, pobudzenie, omamy, delirium. Objawy te mogą przekształcić się w senność, stupor, niewydolność układu oddechowego i krążenia niekiedy prowadzącą do zgonu. Leczenie. W ciężkich przypadkach należy podać dożylnie, domięśniowo lub podskórnie 1-4 mg fizostygminy. W razie konieczności dawkę fizostygminy można powtórzyć, ponieważ jest ona szybko eliminowana z organizmu. W celu uzyskania sedacji u majaczących pacjentów może być podany diazepam, jednak z uwagi na ryzyko wystąpienia zahamowania ośrodkowego występującego po zatruciu atropiną, stosowanie dużych dawek leku uspokajającego jest przeciwwskazane. Należy utrzymywać prawidłową wentylację dróg oddechowych, a w przypadku wystąpienia niewydolności oddechowej należy zastosować inhalacje z tlenem i dwutlenkiem węgla. Gorączkę należy zmniejszać za pomocą okładów z lodu lub chłodnej wody. Należy podać pacjentowi odpowiednią ilość płynów. Może być konieczne cewnikowanie pacjenta. W przypadku wystąpienia światłowstrętu, pacjent powinien być przeniesiony do zaciemnionego pokoju.