Arilin® Rapid - (IR)

Rzęsistkowica lub nieswoiste bakteryjne zapalenie pochwy.

W pierwotnych zakażeniach wystarcza podanie 1 globulki (czyli 1000 mg metronidazolu). W ciężkich i nawracających zakażeniach zaleca się kurację dwudniową (po 1 globulce przez 2 dni).

Globulki zakłada się głęboko do pochwy, najlepiej wieczorem, leżąc na plecach z lekko podkurczonymi nogami.

Metronidazol jest chemioterapeutykiem należącym do grupy nitroimidazoli. Sam metronidazol nie wykazuje działania przeciwdrobnoustrojowego. W warunkach beztlenowych, w wyniku działania bakteryjnej oksydoreduktazy pirogronian-ferredoksyna oraz utleniania ferredoksyny i flawodoksyny, powstają z niego rodniki nitrozowe atakujące DNA. Rodniki nitrozowe tworzą addukty z parami zasad w DNA, powodujące rozrywanie łańcucha DNA, a następnie lizę komórek.

1 globulka zawiera 1000 mg metronidazolu.

Po ogólnoustrojowym podaniu metronidazolu (doustnie, doodbytniczo, dożylnie) mogą wystąpić opisane poniżej interakcje.

Spożywanie alkoholu w trakcie przyjmowania metronidazolu może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak

• rumień na skórze i szyi
• nudności
• wymioty
• bóle głowy
• zawroty głowy

(działanie podobne do disulfiramu).

Po dopochwowym podaniu metronidazolu obserwowano objawy nietolerancji alkoholu.

Należy więc uprzedzić pacjentkę, aby nie piła alkoholu podczas i w ciągu 48 h po zakończeniu stosowania produktu.

U pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny (np. warfaryna, acenokumarol) należy szczególnie uważnie kontrolować parametry krzepnięcia, ponieważ metronidazol zwiększa krzepliwość krwi i może być niezbędne podwyższenie dawki leków przeciwzakrzepowych.

U pacjentów leczonych jednocześnie litem i metronidazolem obserwowano zwiększenie stężenia litu w surowicy.

Po podaniu barbituranów i fenytoiny następuje zmniejszenie skuteczności metronidazolu.

Cymetydyna może w pojedynczych przypadkach wpływać na proces eliminacji metronidazolu z organizmu i w ten sposób powodować zwiększenie stężenia metronidazolu w surowicy.

Metronidazol może powodować zmniejszenie wyników oznaczeń aktywności AspAT w surowicy, wykonywanych niektórymi metodami.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, zaburzeniami hemopoezy, z chorobami OUN lub obwodowego układu nerwowego przed zastosowaniem leku należy szczególnie rozważyć ryzyko w stosunku do ewentualnych korzyści. Podczas ogólnoustrojowego podawania metronidazolu notowano występowanie ciężkich, ostrych reakcji nadwrażliwości (np. wstrząsu anafilaktycznego). Należy wówczas natychmiast i zastosować odpowiednie środki ratunkowe (np. leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy, leki sympatykomimetyczne i – w razie konieczności – wspomagany oddech). Pacjentka powinna przerwać stosowanie globulek. Podczas ogólnoustrojowego podawania metronidazolu notowano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Należy wówczas rozważyć zakończenie stosowania globulek i rozpoczęcie innej odpowiedniej terapii (np. specyficznymi antybiotykami lub chemioterapeutykami o dowiedzionej skuteczności klinicznej). Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę. Metronidazolu i innych nitroimidazoli nie należy stosować dłużej niż przez 10 dni. Ten limit może zostać przekroczony jedynie w wyjątkowych sytuacjach. Leczenie może być powtarzane bardzo rzadko. Ograniczenie okresu leczenia podyktowane jest tym, że nie można wykluczyć uszkadzania ludzkich pierwotnych komórek płciowych, jak również tym, że w badaniach na zwierzętach obserwowano rozwój różnych zmian nowotworowych. Produkt może wpływać na szybkość reakcji, a przez to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Największy wpływ może wystąpić na początku leczenia i wtedy, gdy pacjent jednocześnie spożywa alkohol.

Po podaniu dopochwowym tylko 20% metronidazolu przenika do krwi. Dlatego działania niepożądane rzadko występują w trakcie leczenia produktem.

Podczas ogólnoustrojowego podawania metronidazolu (doustnie, doodbytniczo, dożylnie) mogą wystąpić przedstawione niżej działania niepożądane.

(Często)

• uczucie metalicznego smaku w ustach, gorzki smak podczas odbijania się, nalot na języku, zapalenie języka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ucisk w żołądku, nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka
• ciemne zabarwienie moczu (z powodu metabolitów metronidazolu, bez znaczenia klinicznego).

(Niezbyt często)

• bóle i zawroty głowy, senność, bezsenność, splątanie, pobudliwość, depresja, ataksja
• neuropatia obwodowa (odczuwanie drętwienia, zaburzenia czucia i mrowienia w kończynach) i drgawki
• reakcje skórne (np. swędzenie, wykwit pokrzywkowy)
• gorączka polekowa
• leukopenia i granulocytopenia – z tego powodu należy przeprowadzać badania krwi podczas dłuższego podawania
• reakcje anafilaktyczne
• dyzuria, zapalenie pęcherza moczowego, nietrzymanie moczu
• zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz i stężenia bilirubiny we krwi)
• zakażenia grzybicze (Candida) w okolicy narządów płciowych, osłabienie (mięśni), zaburzenia widzenia.

(Bardzo rzadko)

• ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny), agranulocytoza i trombocytopenia
• { zapalenie trzustki
• { rzekomobłoniaste zapalenie jelit, { reakcje alergiczne wywołane przez (3-sn-fosfatydylo)cholinę (z ziaren soi) - składnik zawartej w globulkach lecytyny.

(Nieznana)

• encefalopatia, zespół móżdżkowy (np. upośledzenie mowy, zaburzenia chodu, oczopląs i drgawki)
• ciężkie reakcje skórne (np. rumień wielopostaciowy)
• zapalenie wątroby, niekiedy z żółtaczką.

Ciąża. Nie należy stosować w I trymestrze ciąży (jeśli kobieta mogła zajść w ciążę, należy wykonać test ciążowy przed rozpoczęciem stosowania leku). W II i III trymestrze ciąży produkt może być zastosowany jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza jest to konieczne, a inne metody leczenia są nieskuteczne lub przeciwwskazane.

Metronidazol, w związku z bardzo dobrą dystrybucją do tkanek, przenika przez barierę łożyska. Również stężenie w mleku matki jest wysokie (ponad 50% stężenia we krwi matki).

Bezpieczeństwo stosowania metronidazolu w ciąży nie jest dostatecznie przebadane. Głównie w pierwszej fazie ciąży istnieją przeciwwskazania. Niektóre badania dowodzą zwiększonej liczby malformacji. Do dziś nie jest w pełni wyjaśnione późne działanie, w tym karcinogenność.

Podczas nieograniczonego stosowania nitroimidazoli przez matkę istnieje ryzyko wystąpienia u płodu i u noworodka nowotworów i uszkodzeń materiału genetycznego. Nie ma udowodnionych przypadków uszkodzeń zarodka czy płodu.

W okresie karmienia piersią leku nie należy stosować. Jeśli jego zastosowanie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią. Jeśli podano jednorazową dawkę leku, karmienie piersią należy przerwać na 24 godziny i w tym czasie odciągać pokarm.

Po zażyciu doustnym dawki do 15 g metronidazolu obserwowano nudności, wymioty, hiperrefleksję, ataksję, tachykardię, skrócenie oddechu i splątanie.

Nie zanotowano przypadków śmierci.

Specyficzne antidotum nie jest znane.

Całkowite ustąpienie objawów obserwowano po kilku dniach leczenia objawowego.