Aethoxysklerol 1% F

Dawkowanie pojedyncze i dobowe

Na ogół nie należy przekraczać dawki 2 mg lauromakrogolu 400 na kilogram masy ciała na dobę.

W przypadku pacjenta ważącego 70 kg możliwe jest wstrzyknięcie całkowitej ilości lauromakrogolu 400, nie większej niż 140 mg, co odpowiada 14 ml Aethoxysklerolu 1% Zwykle podawane dawki sązazv.,yczaj znacznie mniejsze niż \\')'znaczone ilości maksymalne. Rozległą żylakowatość należy leczyć zawsze w kilku sesjach.

Ampułka przeznaczona jest do jednokrotnego użytku. Nie należy używać nieużytego roztworu.

Przy pienvszyrn leczeniu pacjentów z predyspozycją do reakcji uczuleniov.,ych nie należy podawać więcej niż jednego wstrzyknięcia. W zależności od odpowiedzi, w następnych sesjach można podać kilka wstrzyknięć, pod warunkiem nie przekraczania dawki maksymalnej.

Skleroterapia żył centralnych pajączków naczyniowych

W zależności od wielkości powierzchni przeznaczonej do leczenia, donaczyniowo wstrzykuje się 0,1 do 0,2 ml produktu leczniczego Aethoxysklerol 1%.

Skleroterapia żylaków siateczkowych

W zależności od wielkości żylaka przeznaczonego do leczenia, donaczyniowo wstrzykuje się O,1 do 0,3 ml produktu leczniczego Aethoxysklerol 1%.

Skleroterapia niewielkich żylaków

1 INL TEHSTWO ZHRO\VIA

Departament

?ofityk1 Lekowej i Farmacji 00-952 VVarszawa,.i:. ���j�C:.Jf'; �5

W zależności od wielkości żylaka przeznaczonego do leczenia, donaczyniowo wstrzykuje się O,I do 0,3 ml produktu leczniczego Aethoxysklerol I%.

Sposób podawallia

Wstrzyknięcia należy wykonywać jedynie w nogę umieszczoną w pozycji poziomej lub uniesioną ok. 30-45° ponad poziom. Wszystkie wstrzyknięcia muszą być wykonywane dożylnie, w tym wstrzyknięcia w pajączki naczyniowe.

Do wstrzyknięć stosuje się bardzo cienkie igły (np. igły insulinowe) i strzykawki z płynnym ruchem tłoka. Nakłucie wykonuje się stycznie, a wstrzyknięcie podaje powoli, utrzymując igłę w położeniu wewnątrzżylnym.

W zależności od wielkości żylaków może być konieczne wykonanie kilku sesji leczenia w odstępach jedno lub dwutygodniowych.

Uwaga:

Powstające w niektórych przypadkach zakrzepy usuwa się poprzez ich przekłucie i wypchnięcie.

Ucisk po wstrzyknięciu produktu leczniczego Aethoxysklerol 1%

Po opatrzeniu miejsca nakłucia należy założyć opatrunek uciskowy lub pończochę elastyczną. Po założeniu opatrunku pacjent powinien chodzić przez 30 minut, najlepiej w pobliżu przychodni.

Ucisk należy stosować przez 2 do 3 dni po skleroterapii pajączków naczyniowych, zaś w pozostałych przypadkach przez 5 do 7 dni. Wprzypadku rozległej żylakowatości zaleca się stosowanie dłuższego leczenia uciskowego z zastosowaniem krótkich opatrunków ściągających.

Powodzenie skleroterapii zależy od starannego i uważnego stosowania pozabiegowego leczenia uciskowego

2 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg lauromakrogolu 400 (Lauromacrogolum 400).

Pełny wykaz substancji pomocniczych-patrz

Stosowanie produktu leczniczego Aethoxysklerol ]%jest stanowczo przeciwwskazane u: pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na lauromakrogol 400 lub na którąkolwiek substancję pomocniczą Aethoxysklerol I% pacjentów z ciężkimi, ostrymi chorobami układowymi (zwłaszcza nieleczonymi). pacjentów unieruchomionych pacjentów z ciężką chorobą obturacyjną tętnic kończyn dolnych pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia zakrzepicy (np. pacjentów ze stwierdzoną dziedziczną skłonnością do zakrzepicy lub pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka, takimi jak stosowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych lub hormonalnej terapii zastępczej, otyłość, palenie tytoniu czy długotrwale okresy unieruchomienia).

Produktów leczniczych do obliteracji żylaków nie wolno w żadnym przypadku wstrzykiwać do tętnic, ponieważ może to powodować ciężkie martwice tkanek, mogące prowadzić do wystąpienia konieczności amputacji. W przypadku wystąpienia takiego zdarzenia należy niezwłocznie skontaktować się z chirurgiem naczyniowym.

Wskazania do zastosowania w obszarze twarzy muszą zostać dokładnie ocenione ze względu na wszystkie możliwe środki do obliteracji żylaków, ponieważ wstrzyknięcie dożylne może prowadzić do odwrócenia ciśnienia w tętnicach, a przez to do nieodwracalnych zaburzeń wzroku (ślepoty).

W niektórych rejonach ciała, takich jak okolice stóp i kostek, ryzyko nieumyślnego wykonania wstrzyknięcia dotętniczego może być zwiększone. W związlo.1 z powyższym należy stosować jedynie

J.INISTEHSTWO ZDROWIA 2 D,J;:i2rtamen1?oli!yk1LekoweJ, Farmacj, 00-952 Warszawa

:JL �1.V.-:!Ol'Jć:l 15 niewielkie ilości produktu leczniczego w małym stężeniu i zachować szczególną ostrożność podczas leczenia.

Leczenie zatruć po nieprawidłowym podaniu produktu leczniczego Aethoxysklerol

1. Wstrzyknięcie dotętnicze

l. Pozostawić kaniulę na miejscu;jeśli kaniula została już usunięta, ponownie odnaleźć miejsce nakłucia

1. Wstrzyknąć 5 do IO ml środka miejscowo znieczulającego, bez dodatku adrenaliny

2. Wstrzyknąć heparynę w dawce 10,000 ru

3. Obłożyć watą i opuścić niedokrwioną nogę

4. Jako środek ostrożności zastosować hospitalizację pacjenta (zabieg chirurgiczny na naczyniach)

   1. Wstrzyknięcie okolożylne

W zależności od ilości i stężenia wstrzykniętego okołoskórnie produktu leczniczego Aethoxysklerol, wstrzyknąć w miejscu podania 5 do 1O ml soli fizjologicznej, w miarę możliwości zmieszanej z hialuronidazą. Jeśli pacjent odczuwa ciężki ból, można wstrzyknąć lek do znieczulenia miejscowego (bez adrenaliny).

Postępowanie ratunkowe i środki zaradcze Reakcje anafilaktyczne

Reakcje anafilaktyczne występują rzadko, sąjednak sytuacjami mogącymi stanowić zagrożenie dla życia. Lekarz sprawujący opiekę medyczną powinien być przygotowany na podjęcie środków ratunkowych i posiadać dostęp do odpowiedniego zestawu ratunkowego. Leczenie beta-adrenalitykami lub inhibitorami enzymu hamującego angiotensynę (ACE) może wpływać na przebieg zabiegów ratunkowych w przypadku wstrząsu anafilaktycznego ze względu na wpływ na układ krwionośny.

Należy zachować szczególne środki ostrożności w zależności od ciężkości przypadku podczas, skleroterapii żylaków kończyn dolnych u pacjentów: ze stanami gorączkowymi z astmą oskrzelową lub stwierdzoną silną predyspozycją do alergii z bardzo słabym ogólnym stanem zdrowia.

z pajączkami naczyniowymi: zamknięcie tętnicy (faza II w skali Fontaine) z obrzękiem nogi (jeśli niemożliwe jest wywieranie ·wpływu poprzez ucisk) z chorobą zapalną skóry w obszarze leczenia z objawami mikroangiopatii lub neuropatii ze zmniejszoną zdolnością poruszania się.

Wszystkie postaci produktu leczniczego Aethoxysklerol zawierają 5% objętości alkoholu. Należy to uwzględnić w przypadku pacjentów z alkoholizmem w wyv.1iadzie lub leczonych w związku z alkoholizmem produktem leczniczym Disulfiram.

Wszystkie postaci produktu leczniczego Aethoxysklerol zawierają potas, jednak w ilości mniejszej niż 1 mmol (39 mg) na ampułkę.

Wszystkie postaci produktu leczniczego Aethoxysklerol zawierają sód, jednak w ilości mniejszej niż 1 mmol (23 mg) na ampułkę.

1. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

}UNISTEflS1 \\'O ZDROWIA

Oe;,:ir.amenl ?olilyki Le\owe1, Fan•jacii 3 C0-052 \l\"3r<:.LJwJ ul.,\'.:� 10."J I I'°'

Lauromakrogol 400 jest substancją czynną posiadającą działanie miejscowo znieczulające. Podczas połączenia z innymi środkami znieczulającymi, podanymi tego samego dnia, istnieje ryzyko k.'Umulacji podanych środków znieczulających na układ krwionośny.

1. Ciąża i laktacja

Ciąża

Brak jest,vystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Aethoxysklerol I% u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie toksyczne na reprodukcję, jednak bez potencjału teratogennego. W związku z powyższym nie wolno stosować produktu leczniczego Aethoxysklerol 1% w okresie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne.

Laktacja

Nie prowadzono badań z udziałem ludzi dotyczących możliwości wydalania lauromakrogolu 400 z mlekiem kobiet karmiących piersią. Jeśli konieczne jest wykonanie skleroterapii w okresie karmienia piersią, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią na okres 2 do 3 dni.

1. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu

Aethoxysklerol I% nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Podczas leczenia żylaków ko11czyn dolnych obserwowano wystąpienie miejsCO"wych reakcji niepożądanych (np. martwic), zwłaszcza dotyczących skóry i znajdujących się niżej tkanek Oak również, w rzadko, nerwów), po nieumyślnym wstrzyknięciu w tkankę okalającą (okołożylnym). Ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem stężenia i objętości produktu leczniczego Aethoxysklerol. Ponadto, z podaną poniżej częstotliwością obserwowano następujące reakcje niepożądane:

Bardzo często (� 1/1O); często (;::,,: 1/l 00 - < 1/1 O); niezbyt często (;::,,: l/1 OOO - < 1/100); rzadko (;::,,: 1/l 0000 - < l/1OOO); bardzo rzadko, częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) (< 1/10000).

Zaburzenia układu immunologicznego

Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioworuchowy, pokrzywka uogólniona, astma

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo rzadko: zaburzenia krążenia mózgowego, ból głowy, migrena, parestezja (miejscowa), utrata przytomności, dezorientacja, zawroty głowy

Zaburzenia oka

Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia

Zaburzenia serca

Bardzo rzadko: zatrzymanie pracy serca, kołatanie serca

Zaburzenia naczyniowe

Często: neowaskularyzacja, krwiaki

Niezbyt często: zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, zapalenie żył

4

\lI '\J!:,TEitSrwo ZDROWIA i}" artJrr\unlPoli�1k1Lekowe1, f annacji 00-952 Warszawa u! Miodowa 15

Rzadko: zakrzepica żył głębokich (o nieznanej etiologii, możliwy związek z chorobami w podłożu) Bardzo rzadko: zator płucny, omdlenie, zapaść naczyniowa lub sercowa, zapalenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Bardzo rzadko: duszność, nieokreślone uczucie bólu w klatce piersiowej, kaszel

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, nudności

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: przebarwienie skóry, siniaki

Niezbyt często: alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka kontaktowa, reakcje skórne alergiczne, rumień Bardzo rzadko: nadmierne owłosienie (w obszarze skleroterapii)

Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej

Rzadko: ból kończyn

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: ból w miejscu wstrzyknięcia (krótkotrwały), zakrzepica w miejscu wstrzyknięcia (miejscowe zakrzepy krwi wewnątrz żylaków)

Niezbyt często: martwica, stwardnienie, opuchnięcie

Bardzo rzadko: gorączka, nagłe zaczerwienienie, złe samopoczucie, osłabienie

Badania diagnostyczne

Bardzo rzadko: zaburzenia ciśnienia krwi

Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach

Niezbyt częste: urazy nerwów

Przedawkowanie (spowodowane zastosowaniem zbyt dużej objętości lub stężenia) może powodować miejscowe martwice, zwłaszcza po wstrzyknięciu okołoży!nym.

Roztwór do wstrzykiwań.

Przezroczysty o odcieniu lekko zielonożółtym roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki do obliteracji żylaków do wstrzyknięć miejscowych kod ATC: C0SBB02

Lauromakrogol 400 charakteryzuje sie zależnym od stężenia i objetości działaniem niszczącym śródbłonek naczyń krwionośnych. Lauromakrogol 400 posiada ponadto miejscowe działanie znieczulające

Założenie opatrunku uciskowego po skleroterapii uciska uszkodzone ściany żył, zapobiegając w ten sposób nadmiernemu tworzeniu zakrzepów i rekanalizacji utworzonego początkowo zakrzepu ściennego. Umożliwia to pożądane przekształcenie zakrzepu \\' tkankę włóknistą i, co za tym idzie, obliterację żylaka.

Lauromakrogol 400 miejscowo i odwracalnie tłumi pobudliwość terminalnych narządów zmysłów (receptorów), jak również zdolność przewodzenia włókien ne1wów czuciowych.

• UNISTERSrwoZDROWIA

D"Dartarnent Po1,tyk1I e\owej IFarmac,, 5 00-952 \J\Jarszawa ul �rc-dowa 15

Sześcioro zdrowych pacjentów otrzymało wstrzyknięcie 37 mg znaczonego izotopem węgla ¹⁴ C lauromakrogolu 400 w postaci silnie rozcieńczonego roztworu do żyły odpiszczelowej. Przebieg zależności stężenia lauromakrogolu 400 w osoczu od czasu był dwufazowy i charakteryzował się czasem połowicznej eliminacji lauromakrogolu 400 i jego znaczonych metabolitów,vynoszącym 4,09 h. Pole powierzchni pod krzywą (AUC..,) wyniosło 3,16 µg x h/ml, zaś całkowity klirens 11,68 1/h. 89% podanej dawki zostało wydalone z krwi w ciągu pierwszych 12 godzin.

W innym badaniu oznaczano stężenia podanych cząsteczek lauromakrogolu 400 w osoczu sześciorga pacjentów z żylakami (średnica> 3 mm) po leczeniu produktem leczniczym Aethoxysklerol 3%

Czas połowicznego przetrwania w osoczu wynosił 0,94 - 1,27 h, zaś pole powierzchni AUC..,6,19 - l 0,90 µg x h/ml. Średni całkowity klirens wyniósł 12,41 1/h, zaś objętość dystrybucji 17,9 I.

W badaniach z udziałem zwierząt produkt leczniczy Aethoxysklerol wykazał względnie niską toksyczność ostrą. Badania farmakologiczne nad bezpieczeństwem wykazały ujemny chronotropizm, inotropizm i dromotropizm z obniżeniem ciśnienia krwi. Dodatkowe działania sprzyjające wystąpieniu arytmii zaobserwowano przy równoczesnym podaniu innych środków do znieczulenia miejscowego. Po wielokrotnym podaniu produktu leczniczego Aethoxysklerol, niektóre zwierzęta ze wszystkich badanych gatunków wykazywały zmiany histologiczne w jelitach, nadnerczach i wątrobie, zaś króliki dodatkowo w nerkach.

Lauromakrogol 400 wywoływał krwiomocz u wszystkich badanych gatunków. Przy dawkach 4 mg/kg masy ciała/doba i wyższych samce szczurów charakteryzowały się wzrostem masy wątroby po codziennym podawaniu preparatu przez 7 kolejnych dni oraz wzrostem aktywności ALAT/GPT i ASAT/GOT przy dawkach 14 mg/kg/doba i wyższych.

Mutagenność

Lauromakrogol 400 był badany w obszernym zakresie in vitro i in vivo. Wszystkie testy dały wyniki ujemne, z wyjątkiem jednego testu in vitro, w którym lauromakrogol 400 prowadził do poliploidalności komórek ssaków. Nie oczekuje się jednak znaczącego klinicznego potencjału genotoksycznego produktu leczniczego, jeśli jest on stosowany zgodnie z instrukcjami.

Działanie toksyczne na reprodukcję

Codzienne podawanie dożylne lauromakrogolu 400 przez okres kilku tygodni lub w trakcie organogenezy nie miało wpływu na płodność samców lub samic ani na wczesny rozwój zarodka u szczurów, jak również nie wykazywało działania teratogennego u szczurów i królików; zaobserwowano jednak działania embriotoksyczne i fototoksyczne (zwiększona śmiertelność zarodków/płodów, zmniejszona masa ciała płodów) w zakresie dawek toksycznych dla matek. W przypadkach, gdy podawanie ograniczono do okresów trwających cztery kolejne dni w trakcie organogenezy, nie doszło do wystąpienia działania toksycznego dla matki ani do działań embriotoksycznych/fetotoksycznych (króliki). Rozwój około i pourodzeniowy, zachowanie i rozrodczość szczurów, których matki otrzymywały dożylnie lauromakrogol 400 co drugi dzień w późnym stadium ciąży i w trakcie karmienia nie były upośledzone. Lauromakrogol 400 przenika przez barierę łożyskową szczurów.

Etanol 96%

Potasu diwodorofosforan

6, u�,,� 2 I 0 I G ',< B. -, ] · Ze-117,1. owu

Oeoc.,.,,.�.. " l. f"armaqi 00-9'i2 V11arszawa ur M10

Disodu fosforan dwuwodny Woda do wstrzykiwa11

Brak znanych niezgodności farmaceutycznych.

Produkt leczniczy Aethoxysklerol we wszystkich mocach dostępny jest w postaci roztworów do wstrzyknięć w opakowaniach zawierających pięć ampułek (szklane, bezbarwne OPC- punkt łamiący oznaczony kolorem zielonym) o pojemności 2 ml każda, umieszczonych w kartonowym statywie z otworami na ampułki w tekturowym pudełku.

Środki ostrożności dotyczące usuwania pozostałości.

Brak specjalnych wymagań