Oxazepam Espefa

Wskazania

Stany lękowe, niepokój związany z depresją, podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym.

Dawkowanie

Dawkę należy dostosowywać indywidualnie. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i pacjentów z niskim stężeniem albuminy w osoczu) w celu uniknięcia nadmiernej sedacji. Dorośli. Wielkość dawki i schemat dawkowania zależy od indywidualnej wrażliwości i objawów klinicznych. Niepokój o nasileniu łagodnym do umiarkowanego: 10-20 mg 3-4x/dobę. Niepokój o znacznym nasileniu: 20-30 mg 3-4x/dobę, większa dawka w porze spoczynku. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, ze zmniejszoną mc., z obniżonym ciśnieniem tętniczym, niewydolnością krążenia lub oddechową, osłabieniem mięśniowym zaleca się podawanie najmniejszej efektywnej dawki (zwykle 10 mg 3x/dobę). Podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym: 20-30 mg podawane 3-4x/dobę. Wieczorem nie należy przyjmować produktu leczniczego bezpośrednio po posiłku, z powodu opóźnienia działania i możliwości wystąpienia objawów zmęczenia i zaburzeń koncentracji następnego dnia rano. W ostrych przypadkach należy stosować pojedynczą dawkę lub kilka dawek w ciągu kilku dni. Czas leczenia. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum - zwykle wynosi od kilku dni do 2 tyg. Po 2 tyg. podawania oksazepamu wskazania do dalszego stosowania powinny zostać ponownie ocenione. Czas leczenia łącznie z okresem stopniowego odstawiania nie powinien przekraczać 4 tyg. Stopniowe odstawianie produktu leczniczego należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Nagłe odstawienie oksazepamu może spowodować zespół odstawienny (zaburzenia snu, koncentracji i uwagi, wzmożoną drażliwość, a nawet zaburzenia psychotyczne). Szczególnie niebezpieczne może okazać się gwałtowne przerwanie terapii prowadzonej przez dłuższy czas, podczas której stosowane są większe niż przeciętne dawki oksazepamu. Objawy odstawienne są wtedy bardziej nasilone. Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego nie jest zalecane ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia zjawiska tolerancji i objawów uzależnienia. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania oksazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Może być konieczne zmniejszenie dawki produktu leczniczego. Dzieci i młodzież. Oksazepamu nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat. U dzieci i młodzieży 6-18 lat nie zaleca się stosowania oksazepamu, ze względu na brak zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie wiekowej.

Uwagi

Preparat należy stosować niezależnie od posiłków.

Działanie

Oksazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila on hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, będących białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA - A oraz kanału chlorkowego. Działanie oksazepamu polega na zmianie „czułości" receptora GABA ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu γ aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej, a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Klinicznie objawia się to działaniem przeciwlękowym i słabiej zaznaczonym działaniem nasennym. Oksazepam wykazuje również słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe.

Skład

1 tabl. zawiera 10 mg oksazepamu.

Interakcje

Jednoczesne podawanie oksazepamu z innymi produktami leczniczymi wpływającymi depresyjnie na OUN (np. znieczulającymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi, przeciwnadciśnieniowymi, przeciwpsychotycznymi) zwiększa zarówno działania uspokajające oksazepamu, jak i inne działania stosowanych produktów leczniczych. Podczas jednoczesnego stosowania oksazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co prowadzi do nasilenia uzależnienia psychicznego. Środki zmniejszające napięcia mięśniowe (miorelaksacyjne) mogą również wzmacniać działanie uspokajające oksazepamu. Podczas leczenia oksazepamem należy unikać picia alkoholu, ponieważ zgłaszano indywidualne przypadki reakcji paradoksalnych. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również oksazepamu). Oksazepam podawany jednocześnie z produktami leczniczymi stosowanymi w leczeniu parkinsonizmu (np. lewodopa) może osłabiać ich działanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Uzależnienie od leków, narkotyków lub alkoholu. Nie należy stosować w przypadku ostrego zatrucia alkoholowego, zatrucia środkami nasennymi, opiatami, środkami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami, lekami przeciwdepresyjnymi, solami litu). Myasthenia gravis. Nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią oraz u dzieci poniżej 6 lat.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Oksazepamu nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat. U dzieci i młodzieży 6-18 lat nie zaleca się stosowania oksazepamu, ze względu na brak zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie wiekowej. Stosowanie benzodiazepin lub produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia oraz jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie. W przypadku wystąpienia uzależnienia, nagłe odstawienie produktu leczniczego może prowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawiennego. Objawami charakterystycznymi dla zespołu odstawiennego są: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie i napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność. W ciężkich przypadkach mogą pojawić się: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowościowe, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Istnieją doniesienia, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin, objawy zespołu odstawiennego mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli produkt leczniczy jest podawany w dużych dawkach. Oksazepam, tak jak inne benzodiazepiny i produkty lecznicze działające podobnie do benzodiazepin, może wywołać niepamięć następczą. Objawy najczęściej występują kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego, zwłaszcza w dużej dawce. U pacjentów stosujących oksazepam z powodu zaburzeń snu, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się stosowanie oksazepamu godzinę przed snem i zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerywanego 7-8 godzinnego snu. Oksazepam, tak jak inne benzodiazepiny i produkty lecznicze działające podobnie do benzodiazepin, może wywołać reakcje psychiczne i paradoksalne, do których należą: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność oraz inne behawioralne działania niepożądane. Reakcje te znacznie częściej obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pojawienia się takich objawów oksazepam należy odstawić. Oksazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) i osłabionych, ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. W tej grupie pacjentów nie należy długotrwale stosować oksazepamu i przerywać terapii w sposób nagły. Produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki. Benzodiazepin i produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami. Stosowanie w depresji: oksazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z objawami depresji. U pacjentów tych mogą występować skłonności samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, pacjentom tym oksazepam należy zalecać w możliwie najmniejszej dawce. Benzodiazepiny i produkty lecznicze działające podobnie do benzodiazepin nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Oksazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, ponieważ, jak stwierdzono w przypadku benzodiazepin, wykazują one hamujący wpływ na ośrodek oddechowy. Oksazepam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią. Podawanie oksazepamu może spowodować nasilenie objawów tej choroby. Oksazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów, u których obniżenie ciśnienia tętniczego mogłoby prowadzić do powikłań kardiologicznych. Ostrożność należy również zachować u pacjentów z niewydolnością nerek. Benzodiazepin i produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszać rozwój encefalopatii. Podczas leczenia należy kontrolować czynność wątroby i morfologię krwi. Benzodiazepiny i produkty lecznicze działające podobnie do benzodiazepin należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków (w tym narkotyków) w wywiadzie. Pacjenci tacy powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą podczas przyjmowania oksazepamu, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. W trakcie stosowania oksazepamu i do 3 dni po zakończeniu jego zażywania nie należy pić napojów alkoholowych. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Oksazepam wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas stosowania oksazepamu zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu wystąpienia zaburzenia zdolności koncentracji, senności, niepamięci.

Działania niepożądane

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz podanej dawki leku. Przerwanie stosowania leku z powodu działań niepożądanych zdarza się rzadko. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, osłabienie mięśni, ataksja; (rzadko) ból głowy. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej terapii. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. (nieznana) dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza), zaburzenia libido. Ryzyko pojawienia się tych działań niepożądanych jest większe przy wyższych dawkach benzodiazepin. Zaburzenia oka: (często) zamazane podwójne widzenie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) reakcje alergiczne. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) dyspepsja. W przypadku wystąpienia dyspepsji dawkę należy zmniejszyć lub odstawić lek. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) leukopenia, małopłytkowość i agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) brak apetytu. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) ogólne osłabienie, omdlenia. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, pobudzenie i agresywność, splątanie, omamy, koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. Uzależnienie fizyczne i psychiczne może rozwinąć się podczas leczenia oksazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienne tj.: drgawki, drżenia, kolkę jelitową i skurcze mięśniowe, bezsenność, wymioty oraz nadmierną potliwość i bezsenność z odbicia. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie się uzależnienia. Podczas leczenia oksazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja ze skłonnościami samobójczymi. Ponadto mogą wystąpić: osłupienie, zaburzenia orientacji, gorączka i euforia.

Ciąża i laktacja

Przypuszcza się, że oksazepam stosowany w okresie ciąży może wywoływać ciężkie wady wrodzone. Produkt jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Benzodiazepin nie należy podawać kobietom w ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze. Długotrwałe stosowanie oksazepamu u kobiet w ciąży może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u noworodka. Podawanie produktu leczniczego w ostatniej fazie ciąży lub podczas porodu może wywołać u noworodka hipotermię, hipotonię, zaburzenia oddychania, bezdech i osłabienie odruchu ssania. Pacjentki w okresie rozrodczym, które stosują oksazepam, należy poinformować aby natychmiast skontaktowały się z lekarzem, jeśli podejrzewają, że są w ciąży. Oksazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, dlatego nie należy karmić piersią podczas jego przyjmowania.

Przedawkowanie

Objawy łagodnego zatrucia są następujące: senność, splątanie, letarg, ataksja, dyzartria, hipotonia, dyskinezja; sporadycznie płytkie i krótkotrwałe utraty przytomności. Objawy ciężkiego zatrucia (zwłaszcza podczas jednoczesnego picia alkoholu lub stosowania produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy) to: zahamowanie czynności ośrodka oddechowego i układu krążenia, śpiączka a nawet zgon. Postępowanie: należy wywołać wymioty - tylko u przytomnych pacjentów i/lub przeprowadzić płukanie żołądka, można podać węgiel aktywny. Następnie należy wdrożyć leczenie objawowe, monitorować podstawowe czynności życiowe i dokładnie obserwować pacjenta. Obniżone ciśnienie tętnicze należy opanować poprzez dożylne podanie płynów i jeśli będzie to wskazane - sympatomimetyków (unikać adrenaliny i jej pochodnych). Antagonistą benzodiazepin jest flumazenil.

ICD-10