Pentasa^® 1 g; 1 g/100 ml

Czopki. Leczenie wrzodziejącego zapalenia odbytnicy.

Zaw. doodbytnicza. Leczenie wrzodziejącego zapalenia esicy i odbytnicy.

Czopki. Dorośli: 1 g 1-2x/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (patrz CHPL). Dzieci i młodzież. Doświadczenie ze stosowaniem u dzieci jest niewielkie a dane kliniczne są ograniczone. Zaw. doodbytnicza. Dorośli: 1 wlewka doodbytnicza (1 g) przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Doświadczenie ze stosowaniem u dzieci jest niewielkie a dane kliniczne są ograniczone. Leczenie trwa zwykle 2-4 tyg. i jest oceniane na podstawie objawów klinicznych i wyników badań endoskopowych esicy i odbytnicy.

Czopki. Bezpośrednio przed zastosowaniem czopka zaleca się wypróżnienie. Czopek należy wprowadzić do odbytnicy (osłona na palec dołączona jest do opakowania). Czopek powinien być utrzymany w odbytnicy możliwie jak najdłużej w celu zapewnienia leczniczej dawki.

Zaw. doodbytnicza. Bezpośrednio przed zastosowaniem wlewki zaleca się wypróżnienie. Wlewka zabezpieczona jest zamkniętą torebką z folii aluminiowej i powinna być użyta natychmiast po otwarciu torebki.

Przed podaniem należy podgrzać zawiesinę do około 37°C i dobrze wstrząsnąć zawartością butelki. Aplikator można posmarować wazeliną, aby ułatwić wprowadzenie go do odbytnicy.

Należy się położyć na lewym boku i ostrożnie wsunąć aplikator do odbytnicy - tak głęboko jak to możliwe. Ścisnąć plastikową butelkę w celu zaaplikowania zaw., po czym, cały czas utrzymując ucisk na butelkę, wysunąć aplikator z odbytnicy.

Po podaniu produktu pacjent powinien pozostać przez jakiś czas w pozycji leżącej, aby nie dopuścić do wypłynięcia zawiesiny z jelita.

Dla zapewnienia optymalnej skuteczności należy tak długo jak to możliwe unikać wypróżnienia, najlepiej przez 8 h po podaniu produktu.

Mesalazyna jest czynnym metabolitem sulfasalazyny, która już od wielu lat stosowana jest w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohn’a.

Wyniki badań klinicznych wskazują, że wartość lecznicza mesalazyny, zarówno po podaniu doustnym jak i doodbytniczym, wydaje się raczej wynikać z miejscowego działania na zmienione zapalnie tkanki aniżeli z działania ogólnoustrojowego.

Istnieją informacje wskazujące, że nasilenie zmian zapalnych u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego leczonych mesalazyną pozostaje w odwrotnej korelacji do stężenia mesalazyny w śluzówce jelita.

1 czopek zawiera 1 g mesalazyny. 100 ml zaw. zawiera 1 g mesalazyny.

Jednoczesne leczenie produktem leczniczym i azatiopryną lub 6-merkaptopuryną, lub tioguaniną wykazało w kilku badaniach większą częstość występowania działania mielosupresyjnego i wydaje się, że interakcja istnieje, jednak mechanizm interakcji nie jest w pełni ustalony.

Zalecane jest regularne monitorowanie krwinek białych i odpowiednie dostosowywanie dawkowania tiopuryn. Istnieją mało przekonujące dowody na to, że mesalazyna może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub salicylany.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek.
• Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy.
• Skaza krwotoczna.

Podczas leczenia produktem należy dokładnie obserwować pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków zawierających sulfasalazynę.

W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak

• skurczowe bóle brzucha,
• ostry ból brzucha,
• gorączka,
• silny ból głowy lub wysypka,

należy natychmiast przerwać leczenie.Należy zachować środki ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań wydolności wątroby, takich jak AlAT lub AspAT.

Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy regularnie monitorować parametry czynności nerek, np. stężenie kreatyniny w surowicy krwi, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia.

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań fizykochemicznych moczu, np. za pomocą testów paskowych.

U pacjentów, u których w czasie leczenia dochodzi do rozwoju zaburzeń czynności nerek, należy podejrzewać nefrotoksyczne działanie mesalazyny. W przypadku równoczesnego stosowania innych leków mających działanie nefrotoksyczne należy zwiększyć częstość kontrolowania czynności nerek.

Rzadko zgłaszane były powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości serca (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia).

Bardzo rzadko zgłaszane były poważne zaburzenia składu krwi. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy, na zlecenie lekarza prowadzącego, przeprowadzać badanie rozmazu krwi obwodowej.

Równoczesne leczenie mesalazyną pacjentów otrzymujących azatioprynę lub 6-merkaptopurynę, lub tioguaninę może zwiększać ryzyko zaburzeń składu krwi. W razie podejrzenia lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

Jako wytyczną należy przyjąć wykonanie badań kontrolnych 14 dni po rozpoczęciu leczenia, a następnie jeszcze 2-3 razy w odstępach 4-tyg. W przypadku prawidłowych wyników kolejne badania kontrolne należy przeprowadzać co 3 m-ce. Jeśli wystąpią dodatkowe objawy, badania należy wykonywać natychmiast.

Pacjenci z zaburzeniami czynności płuc, w szczególności pacjenci z astmą oskrzelową, powinni być ściśle monitorowani w trakcie leczenia.

Nie zaobserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są: biegunka, nudności, bóle brzucha, bóle głowy, wymioty oraz wysypka.

Sporadycznie mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości i gorączka polekowa.

Po podaniu doodbytniczym mogą wystąpić reakcje miejscowe, takie jak świąd, uczucie dyskomfortu i parcie na stolec.

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zaburzenia dotyczące krwi, takie jak: niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia (w tym granulocytopenia), pancytopenia, małopłytkowość i eozynofilia (jako część reakcji alergicznej).
• Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka alergiczna, reakcja anafilaktyczna, wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy i zespół Stevens-Johnsona (SJS), gorączka polekowa.
• Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (rzadko) zawroty głowy; (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa.
• Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, reakcje alergiczne i zmiany włókniste w płucach (w tym duszność, kaszel, skurcz oskrzeli), eozynofilia płucna, śródmiąższowa choroba płuc, naciek płucny, zapalenie płuc.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcie; (rzadko) zwiększona aktywność amylazy, ostre zapalenie trzustki; (bardzo rzadko) pancolitis.
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększone stężenie wskaźników cholestazy i bilirubiny, hepatotoksyczność (w tym zapalenie wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, marskość, niewydolność wątroby).
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka (w tym pokrzywka, wysypka rumieniowa); (bardzo rzadko) łysienie przemijające.
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów, reakcje podobne do tocznia rumieniowatego.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności nerek (w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek), odbarwienie moczu.
• Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) oligospermia (przemijająca).
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) dyskomfort w okolicy odbytu i podrażnienie w miejscu zastosowania, świąd, bolesne parcie na stolec.

Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.

Ważne jest, aby mieć na uwadze, że szereg z tych zaburzeń może być również przypisanych samej chorobie zapalnej jelita.

Produkt leczniczy należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią ostrożnie, i tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści są większe niż możliwe ryzyko.

Stan chorobowy, jakim jest choroba zapalna jelita, może sam w sobie zwiększać ryzyko nieprawidłowego przebiegu ciąży i jej wyniku.

Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową i jej stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest dziesięciokrotnie mniejsze niż stężenie w osoczu matki.

Metabolit, acetylomesalazyna, występuje w takim samym stężeniu w osoczu krwi pępowinowej i osoczu matki.

Badania na zwierzętach z zastosowaniem mesalazyny w postaci doustnej nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, poród i rozwój pourodzeniowy.

Nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań produktu leczniczego u kobiet w ciąży.

Ograniczone opublikowane dane z badań mesalazyny z udziałem ludzi nie wskazują na zwiększenie ogólnego odsetka wad wrodzonych.

Niektóre dane wskazują na zwiększony odsetek porodów przedwczesnych, poronień i małej masy urodzeniowej; jednak te zdarzenia niepożądane są również związane z czynną chorobą zapalną jelit.

Donoszono o zaburzeniach krwi (pancytopenia, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych produktem leczniczym.

W jednym przypadku zgłoszono niewydolność nerek u noworodka po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g doustnie) w okresie ciąży.

Mesalazyna przenika do mleka kobiecego.

Stężenie mesalazyny w mleku jest mniejsze niż we krwi kobiety karmiącej piersią, natomiast stężenie metabolitu, acetylomesalazyny, jest podobne lub większe.

Nie przeprowadzano kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego u matek karmiących piersią.

Doświadczenie w stosowaniu doustnych postaci mesalazyny u kobiet karmiących piersią jest ograniczone.

Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka u dziecka.

Jeśli u dziecka wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią.

Wyniki badań na zwierzętach nie wykazują wpływu na płodność samców i samic.

Ostra toksyczność u zwierząt: jednorazowe doustne dawki mesalazyny do 5 g/kg u świń ani jednorazowe doż. dawki mesalazyny 920 mg/kg u szczurów nie były letalne.

Doświadczenie u ludzi: istnieje tylko ograniczone doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania produktu leczniczego, które nie wskazuje na toksyczne działanie na nerki lub wątrobę.

Ponieważ jednak produkt jest aminosalicylanem, mogą wystąpić objawy toksycznego działania salicylanu. Objawy przedawkowania salicylanów są szczegółowo opisane w literaturze.

Istnieją doniesienia o pacjentach przyjmujących przez m-c dawki 8 g/dobę bez jakichkolwiek działań niepożądanych.

Nie ma specyficznej odtrutki, a leczenie przedawkowania jest objawowe i podtrzymujące.

Leczenie w szpitalu obejmuje ścisłe monitorowanie czynności nerek.